uPA on kroonisesti aktivoitunut pahanlaatuisessa taudissa. Aprotiniini (Trasylol) estää uPA seriiniproteaasia

Clinical Trials Related to Trasylol (Aprotinin)
Trasyloliin liittyviä kliinisiä kokeita
Phase I Study of Aprotinin in Advanced Breast Cancer [Terminated]
 http://clinicaltrials.gov/show/NCT00354900

• On olemassa läheinen suhde kasvua, invaasiota ja syöpämetastaaseja edistävien prosessien ja veren hyytymistä säätelevien prosessien kesken.
• Vastamuodostuneen verihyytymän aiheuttaman tilanteen korjaamisessa on avainsäätelijöinä uPA ja PAI-1 entsyymit. On melko paljon jo tietoa siitäkin, että uPA ja PAI-1 entsyymien runsaammat määrät rintasyövissä merkitsevät suurempaa todennäköisyyttä taudin uusimisestä ja ennusteen huononemisesta. Koska uPA ja PAI-1 ovat erittäin hyviä merkkiaineita syövän aggressiivisesta kliinisestä käyttäytymisestä, ne voivat olla myös mahdollisia syövänvastaisen terapian kohdemolekyylejä.

There is an intimate relationship between processes which promote growth, invasion, and metastasis of cancers, and processes which regulate blood clotting.
The enzymes uPA and PAI-1 are key regulators of the remodeling of recently formed blood clots, and there is substantial information linking greater levels of uPA and PAI-1 in breast cancers with a greater likelihood of breast cancer recurrence and death.
As uPA and PAI-1 are excellent markers for a cancer's aggressive clinical behavior, uPA and PAI-1 may be potential targets for anticancer therapy.

• Aprotiniinin tiedetään olevan uPA-aktivaation estäjä ja sitä on käytetty kirurgiassa kun tehdään kardiopulmonaalisia ohitusleikkauksia, sillä sen on osoitettu vähentävän verenhukkaa. Eläinkokeissa ja potilailla tehdyissä rajoitetuissa tutkimuksissa on osoittautunut, että Aprotiniini vähentää tuumorin kasvua. Tutkijoitten hypoteesin mukaan uPA on kroonisesti aktivoituneena pahanlaatuisissa taudeissa ja uPA:n inhiboiminen Aprotiniinilla saataisi hidastaa rintasyövän progredioitumisnopeutta. 

Aprotinin is an inhibitor of uPA activation, and has been approved by the FDA to reduce blood loss in patients undergoing cardiopulmonary bypass surgery.
Studies in animals and limited studies in patients have shown that Aprotinin slows the growth of tumors.
Our hypothesis is that uPA is chronically activated in malignancies, and that inhibition of uPA by Aprotinin would slow the rate of progression of breast cancer.


Päivitys 9.9. 2011.
Päivitys 17.4. 2014  (Kyse keskeyteystä kliinisesta tutkimuksesta)